Vad används läkemedlet levodopa till?

Först och främst tillhör levodopa en familj läkemedel som man använder för att behandla patienter med Parkinsons sjukdom. Det utövar sin verkan i det centrala nervsystemet genom att omvandlas till dopamin i hjärnan.

Läkemedlet levodopa är den huvudsakliga behandlingen för Parkinsons sjukdom. Läkare föreskriver det ofta i kombination med andra dopa-dekarboxylas-hämmande läkemedel, som karbidopa och benserazid.

Till att börja med är det bra att känna till att levodopa tillhör en grupp läkemedel som man använder för att behandla patienter med Parkinsons sjukdom. Det utövar sin verkan i det centrala nervsystemet genom att omvandlas till dopamin i hjärnan.

Den första personen som förknippade Parkinsons sjukdom med en dopaminbrist var biokemisten Oleh Hornykiewicz. Han studerade obduktioner av personer som dött av Parkinsons sjukdom och föreslog att det fanns en relation. Senare började Oleh behandla patienter med en racemisk blandning av DOPA. Resultaten var positiva.

Inte länge efter detta visade Curt Porter, en annan forskare, att L-DOPA-stereoisomeren var den aktiva formen. Detta fynd förklarade att endast halva dosen var effektiv.

Senare började man att syntetisera olika molekyler, som benserazid och karbidopa. Dessa förbättrade resultaten av behandlingen. Genom att använda dem kunde man också minska mängden som man behövde ge för att uppnå önskad effekt.

Parkinsons sjukdom i korthet

Parkinson är en sjukdom i det centrala nervsystemet orsakad av en brist på dopamin, en neurotransmitter i striatum, eller strimmiga kroppen. Det inträffar på grund av att nigrostriatala nervceller dör av. Ursprunget till denna sjukdom är multifaktoriellt och det finns en hög förekomst i den allmänna befolkningen.

Den äldre befolkningen är den mest drabbade gruppen. Sjukdomen drabbar dock endast cirka 2% av personer över 65 år. Men också yngre personer kan få denna sjukdom.

Tremor, det vill säga ofrivilliga darrningar eller skakningar, är det vanligaste symptomet på Parkinsons sjukdom, och över 60% av alla personer som har blivit diagnostiserade med denna sjukdom upplever detta. Det kan också förekomma andra motoriska symptom som:

• Stelhet
• Långsamma rörelser (detta kallas bradykinesi)
• Förändringar i posturala reflexer och att man faller

Andra symptom som kan uppstå under sjukdomsförloppet är:

• Demens och minnesförlust
• Hallucinationer
• Depression
• Dysfagi
• Träningsvärk
• Neuropatisk smärta

Vi vet också att det finns en koppling mellan denna sjukdom och en ökning av proteinet alfasynuklein. Det finns också en länk mellan denna ökning Alzheimers. På grund av detta är en av de terapeutiska strategierna som man undersöker att administrera hämmare av alfa-synukleinaggregering eller immunisering för dessa proteinderivat. Det finns också en studie med läkemedlet nilotinib som undersöker denna typ av terapi.

Läkemedlet levodopa: allmänna egenskaper

Läkemedelsbehandling av Parkinsons består i att försöka öka dopaminnivåerna genom att direkt påverka receptorerna. Detta hämmar antingen nedbrytningen av neurotransmittoren eller LAAD, som är det enzym som omvandlar DOPA till dopamin.

Här kanske du undrar varför man inte administrerar dopamin direkt till patienten. Problemet är dess höga upptag och snabba metabolism eftersom dessa processer förhindrar absorptionen. Dessutom är dopamin en vattenlöslig molekyl. Därför kan den inte korsa blod-hjärnbarriären som skyddar hjärnan.

Av dessa skäl är den nuvarande behandlingen av Parkinsons sjukdom levodopa, som är en intermediär i dopaminbiosyntesen. Detta läkemedel kan ta sig genom blod-hjärnbarriären och omvandlas till dopamin när det når det centrala och perifera nervsystemet.

Även om levodopa effektivt kan korsa blod-hjärnbarriären, har detta läkemedel också en stark metabolism på perifer nivå. Mängden som når hjärnan är därför mycket liten. För att lösa detta problem administrerar läkare det tillsammans med andra läkemedel som hämmar LAAD-enzymet. Detta gör det möjligt att hämma omvandlingen av levodopa till dopamin på perifer nivå, och så småningom når mer av det hjärnan.

Fördelarna med att administrera läkemedlet levodopa tillsammans med LAAD-hämmare

Samtidig administrering av LAAD-hämmare minskar den erforderliga mängden Levodopa med 75%. Detta beror på att de ökar läkemedlets halveringstid och hjälper till att upprätthålla stabila nivåer i hjärnan.

Därför är administrationen mer effektiv eftersom läkemedlet manifesterar sig med snabbare verkan. De kardiovaskulära och gastrointestinala effekterna minskar genom den minskade mängden dopamin i den perifera vävnaden. Därför är administrering av levodopa i kombination med benserazid eller karbidopa vanligt förekommande.

Slutsatser om läkemedlet levodopa

Levodopa tillhör ofta den första behandlingsplanen för Parkinsons sjukdom. Läkare ordinerar det tillsammans med andra mediciner för att öka effektiviteten.

Rådfråga din läkare eller apotekspersonal om du har frågor om denna sjukdom och dess behandling. Passa också på att fråga dem om de senaste framstegen och vilka kliniska prövningar som finns tillgängliga för tillfället.