Vad används läkemedel med opioider till?
Att försöka stilla smärta har varit ett av de mest konstanta sökandena för mänskligheten. Likt andra mediciner är läkemedel med opioider något som kan tillhandahålla smärtlindring.
I denna artikel ska vi ta en närmare titt på dessa läkemedel.
Klassificering av läkemedel med opioider
Opioider grupperas i enlighet med deras naturliga sätt att sammankoppla med mottagarna. De kan vara:
- Rena agonister
- Blandade agonist-antagonister
- Delvis agonister
- Rena antagonister
Rena agonister
Opioida läkemedel som är rena agonister binder direkt till typ μ-receptorer. På grund av denna interaktion utlöser de smärtlindring, eufori, andningsdepression, förstoppning, illamående, kräkningar och urinretention.
På grund av den stora mängden bieffekter som drabbar dessa aktiva receptorer är det inte vanligt att behandla smärta med dessa läkemedel.
Morfin är t.ex. en helt agonistisk prototypopioid. Ju högre dos av detta läkemedel, desto större smärtlindrande effekt. Men det producerar även många negativa effekter.
Heroin är också en potent smärtlindrare. Men eftersom det är så otroligt beroendeframkallande tillåter de flesta länder inte dess användning.
Kort sagt är rena agonister läkemedel med opioider som beter sig som agonister och tillhandahåller mycket aktivitet. De används huvudsakligen för att behandla olika typer av smärta, t.ex.:
- Efter kirurgi
- Allvarlig kronisk smärta som är resistenta mot andra smärtlindrare
- Cancer
- Övergående smärta av allvarlig intensitet
- Smärta associerad med hjärtinfarkt
Läkemedel med opioider: blandade agonist-antagonister
Denna grupp av läkemedel med opioider är inte specifik, vilket innebär att de kan utöva både agonistisk och antagonistisk verkan. De kan interagera med μ-receptorer såväl som κ-receptorer.
Aktiveringen av κ-mottagare producerar också smärtlindring. Men dess verkan är mindre stark än vid aktiveringen av μ-mottagare. I det här fallet uppnår läkemedlet en smärtlindrande effekt genom aktivitet hos båda receptorerna.
Uppsättningen av effekter som dessa läkemedel producerar inkluderar dessutom inte andningsdepression. De kan dock producera en serie oönskade effekter, som hallucinationer, ångest och kräkningar.
De kan även leda till beroende, men inte i samma utsträckning som rena agonistiska läkemedel.
I denna grupp hittar vi pentazocin, som ger en måttlig smärtlindrande effekt som är en tredjedel så stark som morfin och nalbufin, bland andra. Dessa läkemedel används generellt för måttlig till allvarlig smärta.
Läs denna artikel: 9 viktiga tryckpunkter för smärtlindring
Delvis agonistisk
Delvis agonistiska läkemedel har en samhörighet med opioidreceptorer med en inneboende aktivitet som är lägre än aktiviteten hos rena agonister.
Ett exempel på denna grupp är buprenorfin, som har en inneboende smärtlindrande potens som är 20-30 gånger större än morfin.
Det interagerar med flera typer av receptorer, vilket gör dess effekt långsammare när ett beroende utvecklas.
Följande är de huvudsakliga användningarna för opioider som agerar delvis agonistiskt:
- Måttlig eller allvarlig smärta
- Smärtlindrande före eller efter operationer
- Behandling av beroende av andra opiater, såsom heroin
Läkemedel med opioider: rena antagonister
Antagonister kan låta dig omvända dina beroenden av vissa läkemedel som läkare använder för smärtlindring vid operationer.
Dessa läkemedel är opiater som visar samhörighet med opioidmottagare, men saknar inneboende aktivitet. Vidare sträcker sig dess samhörighet till de tre huvudsakliga typerna av opioidmottagare.
I denna grupp hittar vi naloxon. Dess huvudsakliga användning är för akutbehandlingar för att omvända effekterna av en opioidöverdos som kan sätta patientens liv i fara.
Naloxon kan även användas efter operationer för att omvända effekterna av opioider som administreras under operationen.
En annan användning för opioider är att injicera dem i nyfödda för att motverka opioider som den gravida modern fått innan förlossningen.
Samtliga citerade källor har granskats noggrant av vårt team för att säkerställa deras kvalitet, tillförlitlighet, aktualitet och giltighet. Bibliografin för denna artikel ansågs vara tillförlitlig och av akademisk eller vetenskaplig noggrannhet.
- Trescot, Andrea M., M., Datta, Sukdeb, M., Lee, Marion, M., & Hansen, Hans, M. (2008). Opioid Pharmacology. Pain Physician . https://doi.org/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443637
- Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940