Atropin: funktioner och negativa bieffekter

Atropin är ett läkemedel som agerar som en kompetitiv antagonist till kolinerga muskarinreceptorer. Lär dig mer om det i denna artikel!

Atropin är ett läkemedel som läkare använder för att göra många olika saker. Det har mydriatiska, antispasmodiska, antidiarré, antikatarrala och smärtlindrande egenskaper.

Denna aktiva substans kommer från växten belladonna och andra växter i familjen Solanaceae. Sedan uråldriga tider har hinduerna använt kurer med belladonna, och senare använde det romerska riket och människor på medeltiden växten för dess giftiga egenskaper.

I denna artikel ska vi förklara vad atropin är i mer detalj:

• Hur det fungerar
• Dess farmakokinetik
• Dess farmakologiska effekter
• Negativa bieffekter

Men innan vi börjar så måste du veta vad kolinerga receptorer är för att bättre förstå hur det fungerar.

Kolinerga receptorer

Kolinerga receptorer är en grupp receptorer som även inkluderar två andra typer av receptorer. Dessa är muskarinerga och nikotinerga. I grunden ligger de i det synaptiska gapet. De finns mestadels på den postganglioniska nivån, men vissa vinns även på den presynaptiska nivån.

Alla system för signalsubstanser har receptorer på presynaptisk nivå. Detta eftersom de modulerar mängden acetylkolin som ska släppas ut. Acetylkolin är en substans som syntetiseras i cytoplasman hos motoriska nervceller, och aktiverar kolinerga receptorer direkt. Men väldigt få presynaptiska receptorer utlöser utsläppet av denna substans.

Atropin: hur det fungerar

I grund och botten är atropin en antagonist av de muskarinerga kolinerga receptorerna. Som vi har sett är acetylkolin en substans som aktiverar dessa receptorer direkt.

Det innebär att den hämmar det parasympatiska nervsystemet. Förklaringen för detta ligger i det faktum att kolinerga receptorer är parasympatiska effektorer. När någon tar atropin så påverkar det därför hjärtat, ögonen och matsmältningstrakten, bland andra organ.

Farmakokinetik

Över lag kan denna medicin tas oralt, intravenöst och på många andra sätt. Om den administreras oralt så kan den lätt absorberas av mag-tarmkanalen, varpå den färdas genom blodomloppet. Det är ett mycket lösligt läkemedel, vilket innebär att det är kapabelt att korsa blod-hjärnbarriären samt moderkakan. Därför bör gravida kvinnor vara speciellt försiktiga om de behandlas med atropin.

Det har en halveringstid på runt 2-3 timmar. Vidare metaboliseras den mellan 50 och 70% av levern. Sedan driver kroppen ut både metaboliterna och bråkdelen av ej metaboliserat läkemedel genom urinen.

Farmakologiska effekter av atropin

Atropin blockerar aktiviteten hos muskarinerga receptorer. Detta innebär i princip att det inte låter acetylkolin interagera med dessa receptorer. Det gör detta gradvis i en serie strukturer, såsom saliv-, submukosal- och svettkörtlarna, vaskulära glatta muskler, hjärtsystemet, matsmältningstrakten, urinvägarna, gastriska körtlarna och autonoma ganglierna.

Eftersom det är ett antikolinergiskt medel i alla dessa kroppsdelar är några av de saker det utlöser:

• Takykardi: detta är anledningen till att det används för att öka hjärtrytmen vid nödsituationer.
• På matsmältningsnivå minimerar det peristaltik, gastrointestinala spasmer, kramper och utsöndringar.
• Det gör det svårt att urinera. Detta är problematiskt hos patienter med godartad prostatahyperplasi.
• Pupillutvidgning: det blockerar ciliärmuskeln, vilket orsakar spasmer. Men läkemedlet hämmar inte de muskarinerga receptorerna i ögonen om det ges oralt.

Negativa bieffekter hos atropin

De negativa bieffekterna hos detta läkemedel är kopplade till dosen. De är vanliga reaktioner, speciellt hos barn. Vidare kan atropin ansamlas och producera systemiska effekter efter flera inhaleringsdoser hos äldre människor.

Hos vuxna är de vanligaste bieffekterna:

• Torr mun
• Röd och varm hud på grund av brist på svettningar
• Feber
• Förstoppning